作者：郑少文， 廖晓琼，袁小红
【摘要】 目的优选香莲栓剂的制剂处方。方法用正交设计法对香莲栓剂的制剂处方进行筛选，以脱模时间、外观、1 h体外溶出度的综合评分为指标，评价香莲栓剂的质量。结果优选出该栓剂的最佳的制剂处方为：浸膏与基质间比例为1∶3，混合脂肪酸甘油酯(36型，36#)与蜂蜡和聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯(S-40)之和间的比例为16∶1，蜂蜡与聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯的比例为2∶3。结论该处方设计合理，制剂工艺可行，优选出的最佳制剂处方经验证，其结果稳定、可靠，所制备的香莲栓剂色泽均匀、外观光滑，融变时限、1 h的溶出度等均符合规定。
【关键词】 香莲栓剂; 正交设计; 制剂处方
香莲外洗液是广东省中医院的院内制剂，主要由丁香、黄连、藿香等中药组成，具有清热燥湿、杀虫止痒的功效，临床上用于治疗各种皮肤病和阴道炎等疾病，对外阴阴道念珠菌病、细菌和滴虫性阴道炎的治疗效果尤其显著，其用于治疗股癣和外阴念珠菌病的痊愈率分别为 80.76%和85.41%;有效率分别为96.15%和 100%;总痊愈率和总有效率分别为83%和98%。实验研究表明，该方对皮肤真菌、细菌和滴虫有良好的抑杀作用[1]。但由于洗液在治疗阴道炎时只能轻涂患处或用棉纱吸收后置于阴道内，所以存在给药剂量不准确，使用、携带不方便等问题。因此，课题组将其制成栓剂，以提高病人的依从性和提高疗效，并通过正交实验对香莲栓剂的最佳处方组成进行筛选。现报道如下。
1 仪器与试药
1.1 仪器USC-702超声波清洗器(上海波龙电子设备有限公司);RBY-4融变时限检查仪(天津药典标准仪器厂);ZRS-RG智能溶出试验仪(天津市天大天发科技有限公司);UV-2450紫外分光光度计(日本岛津公司);DK-S26电热恒温水浴锅(上海精宏实验设备有限公司);BS224S电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司)。
1.2 试药香莲浸膏(生药含量4 g/ml，由广东省中医院制剂室提供);混合脂肪酸甘油酯(36型)(湖北东信药业有限公司，批号：090504，符合2005版《中国药典》标准);蜂蜡(广州杰禾蜂业有限公司);聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯(广州器化医疗设备有限公司);盐酸小檗碱(中国药品生物制品检定所，批号：0713-9906);吐温-80(天津市化学试剂厂，批号：20081108);盐酸(广州化学试剂厂，批号：20061103)
2 方法与结果
2.1 香莲栓剂的制备按正交实验安排的处方量分别称取水相和油相，于水浴75℃加热使溶解，待两相溶解均匀后，将油相迅速加入水相中，搅拌均匀，约30 s后移出水浴继续搅拌使降温，当温度降到40℃左右时，加入预先溶解的丁香油、冰片和薄荷脑的混合溶液，搅拌均匀，待温度降到35℃左右时，将样品迅速注入到已涂好甘油的模具中，室温下冷却，刮去溢出部分，脱模，即得。
2.2 正交实验筛选香莲栓剂的制剂处方
2.2.1 确定因素水平表根据文献报道[2， 3]及预试验情况，确定考察因素为：香莲浸膏、混合脂肪酸甘油酯(36型)(以36#表示)、蜂蜡、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯(以S-40表示);其因素水平表见表1。选择L9(34)正交表进行正交实验。
表1 因素水平
水平A浸膏∶基质B36#∶(蜂蜡+S-40)C蜂蜡∶S-4011∶412∶14∶121∶314∶13∶231∶216∶12∶3
基质包括36#、蜂蜡和S-40
2.2.2 正交实验结果及方差分析采用综合评分法评价所制得栓剂的优劣，以脱模时间(Q1)、外观(Q2)、1h溶出率(Q3)为评价指标进行综合评分，各项指标所占分值比例分别为20%，20%，60%;评分标准为：
Q1小于等于30 min者为10分，大于30 min小于40 min者为5分，40 min尚不能脱模或有粘模者为0分;
