美洛西林临床用药

【摘要】 本品为半合成青霉素类抗生素。目的  美洛西林临床用药。方法  参考文献资料结合临床经验进行归纳总结。结论  肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5％葡萄糖氯化钠注射液或5％～10％葡萄糖注射液溶解后使用。成人每日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按每日0.1～0.2g／kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射每日2～4次，静脉滴注按需要每6～8h 1次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6h静脉注射1次。
【关键词】美洛西林  用药
        【商品名或别名】  天林，力扬，凯韦可，Mezlin。
        【药物概述】  本品为半合成青霉素类抗生素。
【药动学】 成人静脉注射本品1g、2g后15min平均血药浓度分别为53.4g/ml、152g／ml，1h后分别为12.8g/ml、47.8g／ml，6h后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1／2)分别为39min、45min，6h后给药量的42.5％、57.9％由尿中排泄。1h内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5g/ml，1h后为28.3g/ml，血消除半衰期(t1／2)为40min。本品在胆汁中浓度极高，1h内滴注2g，最高可达248～1070g／ml，6h后仍保持63.5～300g／ml，胆汁排泄率为1.65％～7.0％。
        本品到达脑脊液的渗透率为17％～25％，蛋白结合率为42％，尿排泄率为50％～55％，胆汁消除率变化较大，从0．05％～25％(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为lh，肌内注射约为1.5h，小于7日的新生儿约为4.3h。在新生儿静脉滴注100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5h后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23g/ml。小儿脓胸，在静脉滴注100mg／kg后，胸水中最高浓度达到6．3g/ml，而且持续时间很长。
        妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2h后27％～34％转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10g/ml。
        【用药指征】  用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。
        【用法与用量】  肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5％葡萄糖氯化钠注射液或5％～10％葡萄糖注射液溶解后使用。
        成人每日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。
        儿童，按每日0.1～0.2g／kg，严重感染者可增至0.3g/kg；肌内注射每日2～4次，静脉滴注按需要每6～8h 1次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6h静脉注射1次。
        【药物相互作用】  
        +  本品可加强华法林的作用。
        －  氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。
        －  本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。