Unit 1
1. Dependingontheirproductionororiginpharmaceuticalagentscanbesplitintothreegroups:Totallysyntheticmaterial
(synthetics)Naturalproducts ,andProductfrompartialsyntheses (semi-syntheticproducts)
依据其生产或来源,药物制剂可以分为三类:I.完全的合成材料(人工合成材料),II.天然产物,和III.源自部分合成的产品(半合成产品)。
2. TheemphasisofthepresentbookisonthemostimportantcompoundsofgroupsIandIII-thusDrugsynthesis.
翻译:所以本书的重点是I和III部分的药物合成。
本书的重点是在于Ⅰ和Ⅲ类中最重要的化合物——药物合成。
3. Thisdoesnotmean,however ,thatnaturalproductsorotheragentsarelessimportant.
然而这并不意味着,天然产物和其他试剂不重要。
4. they can serve as valuable lead structures, and they are frequently needed as starting materials or as intermediates for important synthetic products. 它们可以作为有价值的先导结构,他们常常作为重要的合成产品的起始原料或中间体产品。 5:
Table1givesanoverviewofthedifferentmethodsforobtainingpharmaceuticalagents. 表1列出了获取药物制剂的不同方法的概述。
6.Severaltherapeuticallysignificantnaturalproductswhichwereoriginallyobtainedfromnaturalsourcesaretodaymoreeffectively -i.e. moreeconomically -preparedbytotalsynthesis.
最初从天然资源库获得的几个重要治疗作用的天然产品,今天可以通过全合成更有效地,即更经济地被制备出来。
7.SuchexampleincludeL-aminoacids, Chloramphenicol , Caffeine, Dopamine, Epinephrine, Levodopa, peptidehormorres, Prostaglandins, D-Penicillamine, Vincamine, andpracticallyallvitamins.
这样的例子包括L-氨基酸、氯霉素、咖啡因、多巴胺、肾上腺素、左旋多巴、肽类激素、前列腺素、D -青霉胺、长春胺,以及几乎所有的维生素。 8.Overthelastfewyearsfermentation–i.e.
microbiologicalprocesses–hasbecomeextremelyimportant. 在过去的几年里,发酵,即微生物过程,变得极其重要。
9.throughmoderntechnologyandresultsfromgeneticselectionleadingtothecreationofhighperformancemutantsofmicroorganisms,
fermentationhasalreadybecomethemethodofchoiceforawiderangeofsubstances. 通过现代技术和基因选择导致的微生物的高性能突异变种的结果,发酵已成为选择宽范围物质的方法。
10.Both Eukaryonts (yeasts and moulds) and Prokaryonts (single bacterial cells,and actinomycetes) are used as microorganisms .
真核细胞(酵母菌和霉菌)和原核细胞(单细胞细菌,放线菌)都可用作微生物。
11.Thefollowingproducttypescanbeobtained:1. cellmaterial (singlecellprotein),2. enzymes,3. primarydegradationproducts (primarymetabolites) 翻译:下列产品类型可以得到:
1。细胞的物质(单细胞蛋白), 2。酶, 3。初级降解产物(初级代谢物), 4。二级降解产物(次生代谢物)。
12:Disregarding the production of dextran from the mucous membranes of certain microorganisms e.g. Leuconostoc mesenteroides class 2 and 3 are the relevant ones for the preparation of drugs.
尽管从诸如肠膜状明串球菌的某些微生物的黏膜可以生产葡萄聚糖,但第2和3类产品类型只与药品生产的有关。
13.Dextranitself , withamolecularweightof50,000~100,000, isusedasabloodplasmasubstitute.
葡聚糖自身的分子量5万?10万,可用作血浆代用品。
14.Among the primary metabolites the L-amino acids from mutants of Corynebacterium glutamicum and Brevibacterium flavum are especially interesting.
而来自谷氨酸棒杆菌和黄色短杆菌突变体的初级代谢产物中,L-氨基酸尤其令人感兴趣。
15.Fromtheseorganismssome350000tonesofmonosodiumL-glutamate
(foodadditive)andsome70000tonesofL-lysine(supplementforvegetableproteins)areproduced.
从这些生物体中,可以生产约35万吨L-谷氨酸单钠盐(味精,食品添加剂)和约70,000吨L-赖氨酸(用于植物蛋白补充物质)。
16.Furtherimportantprimarymetabolitesarethepurinanucleotides,organicacids,lacticacid,citricacid,andvitamins,
forexamplevitaminB,12fromPropionibacteriumshermanii.
此外,重要的初级代谢产物还有嘌呤核苷酸、有机酸、乳酸、柠檬酸和维生素,例如源自谢氏丙酸杆菌的维生素B12。
17、Amongthesecondarymetabolitestheantibioticsmustbementionedfirst. 在次生代谢产物中首先必须提到的是抗生素。
18、ThefollowingfivegroupsrepresentayearlyworldwidevalueofUS-$17billion: 以下五组药品代表了全球每年价值170亿美元: penicillins (Penicilliumchrysogenum), 青霉素(青霉)
cephalosporins (Cephalosporiumacremonium), 头孢菌素(头孢枝顶)
tetracyclines (Streptomycesaureofaciens), 四环素(金色链霉菌)
erythromycins (Streptomyceserythreus), 红霉素类(红霉素链霉菌)
aminoglycosides(e.g.streptomycinfromStreptomycesgriseus).
氨基糖苷类(如链霉素从灰色链霉菌)
19.About5000antibioticshavealreadybeenisolatedfrommicroorganisms, butoftheseonlysomewhatfewerthan100areintherapeuticuse.
从微生物中已分离出约5000种抗生素,但其中只有不到100种有治疗用途。 20.Itmustberemembered,
howeverthatmanyderivativeshavebeenmodifiedbypartialsynthesisfortherapeuticusesome50,000agentshavebeensemisytheticallyobtainedfromβ-lactamsaloneinthelastdecade.
但是,必须记住,许多衍生物已通过部分合成法来修饰以获得治疗用途;在过去的十年里,采用半合成方法已从?-内酰胺获得了约50,000种制剂。 21.
Toavoidcontaminationofthemicroorganismswithphagesetc ,thewholeprocesshastobeperformedundersterileconditions.
为了避免受到噬菌体等微生物的污染,(发酵)全过程都必须在无菌条件下进行。 22.Fermentationsarecarriedoutinstainlesssteelfermenterswithvolumesupto400m^3.
发酵是在体积高达400m3的不锈钢发酵罐中进行。
23.Sincethemoreimportantfermentationsoccurexclusivelyunderaerobicconditionsagoodsupplyofoxygenorair(sterile)isneeded.
由于更重要的是,发酵只在有氧条件下才能发生;因此,需要提供有足够量的氧气或(无菌)空气。
23.Carbondioxidesourcesincludecarbohydrates ,e.g. molasses, saccharides,